Un compus numit ampironă (ampyrone), înrudit cu medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), ar putea deveni baza unui tratament inovator pentru persoanele care suferă de afecțiuni caracterizate prin lipsa melaninei, pigmentul care dă culoare pielii, părului și ochilor.
Rezultatele provin dintr-un studiu preclinic realizat de cercetători de la Weill Cornell Medicine și Institutul Național de Oftalmologie din SUA, publicat în revista JCI Insight. Experimentele au arătat că substanța stimulează în siguranță producția de melanină în pielea umană și ar putea reprezenta punctul de plecare pentru dezvoltarea unui nou medicament destinat tulburărilor de hipopigmentare.
De ce este melanina atât de importantă
Hipopigmentarea nu este doar o problemă estetică. Afecțiunile care determină scăderea sau absența melaninei includ forme severe de albinism oculocutanat (OCA), dar și petele depigmentate care pot apărea după procese inflamatorii.
Melanina are un rol esențial în organism deoarece:
-
protejează pielea împotriva radiațiilor ultraviolete;
-
acționează ca un antioxidant natural;
-
contribuie la dezvoltarea normală a retinei și la funcționarea vederii.
În lipsa acestui pigment, persoanele afectate prezintă un risc mai mare de cancer de piele, pot avea tulburări de vedere și se pot confrunta cu dificultăți sociale cauzate de aspectul fizic.
Cercetătorii: tratamentul ar putea proteja pielea și chiar îmbunătăți vederea
Coordonatorul studiului, dr. Jonathan Zippin, profesor asociat de dermatologie la Weill Cornell Medicine, consideră că stimularea farmacologică a pigmentării reprezintă o direcție extrem de promițătoare.
„Îmbunătățirea farmacologică a pigmentării umane reprezintă o strategie promițătoare pentru tratamentul afecțiunilor de hipopigmentare, precum OCA, prin protejarea pielii, îmbunătățirea funcției vizuale și sporirea calității vieții pacienților”, a declarat acesta, conform Medical Xpress.
La rândul său, dr. Brian Brooks, șeful Secției de Genetică Oftalmică și Funcție Vizuală din cadrul Institutului Național de Oftalmologie, explică faptul că beneficiile nu s-ar limita la piele.
„Îmbunătățirea pigmentării cu melanină la nivelul ochilor persoanelor cu OCA le-ar putea ajuta să facă față unor dificultăți precum sensibilitatea la strălucire și, dacă tratamentul este inițiat suficient de devreme, să dezvolte o vedere mai bună”, a spus specialistul.
Cum au găsit cercetătorii compusul
Pentru a identifica substanțe capabile să stimuleze producția de melanină, cercetătorii au creat o platformă specială care testează activitatea tirozinazei, enzima-cheie implicată în sinteza melaninei.
Dacă inhibitorii tirozinazei sunt utilizați de ani buni în cremele pentru depigmentarea pielii și tratarea hiperpigmentării, găsirea unor activatori ai acestei enzime s-a dovedit mult mai dificilă.
Un progres tehnologic realizat anterior de echipa lui Brian Brooks a schimbat însă situația. Cercetătorii au reușit să obțină o formă solubilă și complet activă a tirozinazei umane, ceea ce le-a permis să analizeze rapid peste 34.000 de compuși.
Rezultatul screeningului a fost impresionant:
-
au fost identificați șapte activatori potențiali ai tirozinazei;
-
au fost descoperiți 65 de inhibitori potențiali;
-
dintre aceștia, 32 erau compuși complet noi.
Ampirona a ieșit rapid în evidență
După testări suplimentare, ampirona s-a dovedit cel mai promițător candidat.
Substanța a crescut semnificativ activitatea atât a tirozinazei normale, cât și a formei mutante responsabile de albinism. Mai mult, aceasta a stimulat rapid producția de melanină atât în culturi celulare, cât și într-un model tridimensional de piele umană.
În imaginile obținute în laborator, pielea tratată cu ampironă o dată la două zile, timp de 21 de zile, a prezentat o închidere vizibilă a culorii comparativ cu probele netratate. Analiza microscopică a confirmat că melanocitele produceau cantități mai mari de melanină.
Un alt rezultat încurajator este faptul că, după trei săptămâni de expunere, cercetătorii nu au observat semne de toxicitate, aspect considerat compatibil cu profilul de siguranță deja cunoscut al ampironei, derivată din analgezicul aminopirină.
Melanina a început să fie produsă în numai o oră
Folosind o metodă nouă de analiză bazată pe cromatografie lichidă cu spectrometrie de masă (LC-MS), cercetătorii au putut măsura în timp real formarea melaninei.
Rezultatele au arătat că ampirona a declanșat sinteza de melanină nouă în aproximativ o oră, demonstrând nu doar eficiența compusului, ci și utilitatea noii metode pentru identificarea viitoarelor medicamente capabile să modifice pigmentarea pielii.
Următorul pas: dezvoltarea unui medicament
Deși rezultatele sunt promițătoare, este important de subliniat că studiul este preclinic, iar ampirona nu reprezintă în acest moment un tratament aprobat pentru albinism sau alte afecțiuni de hipopigmentare.
În prezent, cercetătorii folosesc acest compus ca punct de plecare pentru dezvoltarea unor molecule și mai eficiente, care să activeze tirozinaza și să stimuleze producția de melanină în condiții de siguranță. Dacă viitoarele studii pe animale și apoi pe oameni vor confirma aceste rezultate, descoperirea ar putea deschide o nouă eră în tratamentul bolilor cauzate de lipsa pigmentului protector al pielii și ochilor.
