Insomnie, nou tratament descoperit

Insomnie, nou tratament: Cercetătorii de la Universitatea Tsukuba au reușit să identifice primul modulator pozitiv alosteric pentru receptorii A2A de adenozină și au constatat că aceștia induc somnul fără a afecta funcția cardiovasculară, spre deosebire de agnosticii clasici ai receptorilor. Descoperirea lor ar putea debloca dezvoltarea pilulei de dormit de nouă generație.

10-15% din oameni suferă de insomnie

Insomnia este una dintre principalele probleme de somn cu o prevalență estimată de 10% la 15% în populația generală și de la 30% la 60% la populația în vârstă. Mai mult decât atât, insomnia se întâmplă frecvent cu o gamă largă de tulburări psihiatrice, inclusiv depresie și anorexie.

Agenții cei mai prescriși pentru tratamentul insomniei sunt benzodiazepinele și non-benzodiazepinele, care sunt deprimanți ai sistemului nervos central care sporesc semnalizarea neurotransmițătorului inhibitor de acid y-aminobutiric.

Medicamentele clasice au efecte secundare

Aceste medicamente, însă, au o gamă largă de efecte adverse, inclusiv relaxare musculară, insomnie de recul, modificări ale poftei de mâncare, efect de sedare în ziua următoare, tulburări cognitive, efecte amnezice și dezvoltarea toleranței la medicament și a dependenței. O nouă lucrare, publicată pe 15 octombrie 2018 în revista Neuropharmacology constată că îmbunătățirea semnalizarii endogene a receptorilor de adenozină A2A poate fi o strategie alternativă pentru tratarea insomniei.

Adenozina - este recunoscut de mult timp că - produce o stare de deficit energetic relativ și se poate induce somnul prin intermediul receptorilor ei. Deși agoniștii receptorilor de adenozină A2A induc în mod puternic somnul, efectele lor cardiovasculare adverse exclud utilizarea lor în tratarea tulburărilor de somn.

Cercetătorii de la Institutul Internațional pentru Medicină Integrativă de Somn (International Institute for Integrative Sleep Medicine) de la Universitatea din Tsukuba au reușit să identifice primul modulator pozitiv alosteric pentru receptorii A2A de adenozină și au demonstrat că amplificarea semnalizării receptorului A2A induce o stare de somn care nu poate fi distinsă de componenta majoră a somnului natural (cunoscut sub numele de „slow-wave sleep", deoarece este caracterizat de valuri cerebrale lente și de înaltă tensiune), fără a afecta funcția cardiovasculară, se arată într-un material publicat de sciencedaily.com.

O nouă cale de atac

Un modulator pozitiv alosteric poate evoca răspunsurile selective ale receptorilor fiziologici A2A deoarece, spre deosebire de un agonist al receptorului A2A, acțiunile sale sunt limitate la momentul și locul unde se eliberează adenozina. „Credem că modulatorii alosterici ai receptorilor A2A pot ajuta persoanele cu probleme de somn să adoarmă", spune Mustafa Korkutata, autorul principal al lucrării.

Deși șoarecii sunt cel mai frecvent utilizați model de organism pentru o boală umană, rezultatele la șoareci, cu toate acestea, nu sunt intotdeauna fiabile pentru a prezice rezultatele studiului uman. Prin urmare, „multe obstacole rămân să fie depășite în generarea unui medicament nou pentru tratamentul insomniei la om, dar credem că descoperirea noastră va debloca dezvoltarea pilulei de dormit de generație următoare" a explicat medicul chimist Dr. Tsuyoshi Saitoh, un alt autor principal al lucrării.

Studiăul, integral, poate fi consultat AICI.